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相对三氟甲基砌块而言,三氟甲基试剂的价格昂贵且需要特定的引发条件,如:陈试剂和Togni试剂在反应过程中需与Cu(I)盐配合使用,Ruppert-Prakash试剂在反应的过程中需与氟化金属盐配合使用;而且很多三氟甲基试剂在反应过程中会有大量的废弃物产生,如:Umemoto试剂在反应后会产生联苯的硫化物的废弃物,Togni试剂则会产生邻碘苯甲酸的废弃物。三氟甲基合成砌块种类繁多且价格相对低廉,因此其官能团化或者作为药物分子的砌块具有较大的经济价值。
Figure1三氟甲基试剂与含氟砌块的价格
目前,与其他的上市的三氟甲基药物相比而言,分子结构中同时含有三氟甲基和氮原子的药物分子占有很大的比重。含氮的三氟甲基合成砌块是构建这类药物分子的最佳选择(Figure2)。因此,开发一些商业易得且易于储存的含氮三氟甲基合成砌块具有较大的应用潜力。
Figure2含氮原子的三氟甲基药物分子
1、三氟乙胺盐酸盐三氟乙胺盐酸盐作为一种商业易得的含氮的三氟甲基合成砌块,深受有机氟化学家的