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自铜催化叠氮炔烃的环加成反应（CuAAC）被Sharpless等人报道后，国内外众多课题组利用该策略高效高选择性且模块化地合成了一系列三氮唑化合物，并成功应用在药物化学、高分子化学、材料化学和生物化学中。但对于催化不对称CuAAC反应研究仍存在很大的挑战，究其原因在于：1）炔烃和叠氮化物的线性几何结构；2）较为复杂的机理；3）没有产生新的手性中心。近年来，国内外许多课题组利用去对称化、动力学拆分和动态动力学拆分的策略，成功实现了一系列含有三氮唑手性化合物的构建，特别是华东师范大学周剑课题组实现了众多季碳中心化合物的合成（图1A）。尽管如此，这些进展大部分局限于末端炔烃的不对称合成，对于非末端炔烃的不对称催化研究十分有限（图1B）。因此对于叠氮/内炔烃的不对称催化研究显得十分必要且极具挑战。
图1.不对称叠氮-炔烃[3+2]环加成反应
近年来，轴手性化学引起了人们的广泛